[执业药师药学专业知识一]2017执业药师《药学专业一》药理学：第二章

第二章 药效学

　　一、药物的基本作用(掌握)

　　1.药物作用：与机体生物分子相互作用引起的初始作用，有其特异性。

　　药理效应：引起机体功能生理、生化的继发性改变，对不同脏器有其选择性。

　　⑴兴奋(亢进)：使机体器官原有功能的提高。

　　⑵抑制(麻痹)使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制

　　*药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响。

　　2.药物作用两重性

　　对因治疗：消除原发致病因子，彻底治愈疾病

　　治疗作用

　　对症治疗：改善疾病症状，在某些重危急症时

　　比对因治疗更为迫切

　　不良反应：不利甚至危害机体

　　3.药物不良反应

　　不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。

　　药源性疾病：少数较严重、较难恢复的慢性毒性反应。如庆大霉素耳聋，肼屈嗪红斑性狼疮等。

类别
特点
实例

副作用
与治疗目的无关的作用；

轻微、可恢复、可预知
阿托品解痉引起口干

毒性反应
剂量过大、时间过长引起药物蓄积；

较严重、可预知、可避免
三致作用

后遗效应
停药，阈浓度以下残存的生物效应
巴比妥类引起“宿醉”

停药反应
停药后原有疾病加剧；

严重，应逐步减量
可乐定停药后血压剧烈回升

变态反应
免疫病理反应，与剂量无关
青霉素过敏

特异质反应
遗传性生化缺陷
还原型谷胱甘肽缺乏使用磺胺溶血

　　例1：药物的副反应是指：(单选)

　　A药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关并可给患者带来不适和痛苦

　　B药物剂量过大而产生的作用

　　C因病人有遗传缺陷而产生的作用

　　D停药后出现的作用

　　E不可预料的作用

　　参考答案：A

　　例2：A后遗效应 B停药反应 C毒性反应 D副反应 E过敏反应

　　⑴阿托品解除胃肠痉挛时出现口干、心悸、便秘等反应

　　⑵链霉素引起耳聋

　　⑶长期使用可乐定，停药次日血压迅速回升

　　⑷阿司匹林引起血管神经性水肿

　　参考答案：⑴D ⑵C ⑶B ⑷E

　　二、药物量效关系与安全性(掌握)

　　1.常用术语

　　⑴量反应：药理效应强度呈连续性变化，可用数量表示

　　⑵质反应：药理效应表现出反应性质变化，用全或无表示

　　⑶最小有效量：出现疗效所需的最小剂量

　　⑷极量：达到治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量

　　⑸半数有效量(ED50)：产生50%效应时的剂量*

　　⑹半数中毒量(TD50)：引起半数动物中毒的剂量

　　⑺半数致死量(LD50)：引起半数动物死亡的剂量

　　*半数有效量并非引起半数动物有效，A型题中注意不要混淆概念

　　⑻效能：药物的效应，反映药物本身内在活性

　　⑼效应强度：药物达到一定效应所需剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。与效能并不平行。

　　⑽治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相对安全性越大。这一安全指标并不可靠。

　　⑾安全范围：TD5与ED95之间的距离，值越大越安全

　　a. 最小有效量 b. 半数有效量 c. 极量

　　d. 安全范围 e. 最小中毒量 f. 半数中毒量

　　图中药物甲的半数有效量小于药物乙，效应强度高。

　　药物乙的效应高于药物甲，效能强。

　　三、受体学说

　　1.受体概念和特征(掌握)

　　受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，与之结合随后产生相应的药理效应。

　　特征：饱和性，专一性，可逆性，高灵敏度，高亲和性，多样性

　　2.药物与受体相互作用(熟悉)

　　激动药：有亲和力，有内在活性

　　拮抗药：有亲和力，无内在活性

　　竞争性拮抗药：与受体可逆结合，效应不变

　　非竞争性拮抗药：与受体不可逆结合，效应降低

　　3.受体类型，药物与受体作用后的信号转导(了解)

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