普特彼

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普特彼说明书

普特彼通用名称: 他克莫司软膏 本文来源:http://www.bmsyf.com 普特彼规格:0.1%*10g

普特彼英文名:Tacrolimus Ointment 普特彼汉语拼音:Ta Ke Mo Si Ruan Gao



普特彼适用于: 皮炎 普特彼参考价格:160.5 普特彼产品说明

普特彼主要成份为:他克莫司。 普特彼为白色至淡黄色软膏。 【普特彼处方组成】

每克普特彼含他克莫司0.03%0.1%(w/w),软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。 普特彼药理作用

他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2γ干扰素)。他克莫司还可以抑制编码IL-3IL-4IL-5GM-CSFTNF-?的基因的转录,所有这些因子都


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参与早期阶段的T细胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。 【普特彼药代动力学】

综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明,局部应用0.1%浓度的普特彼后,他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的普特彼后,血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间,49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13)进行的药代动力学研究结果表明,应用0.1%浓度的普特彼后,所有患者血中他克莫司峰浓度均低于1.6 ng/ml

从血药浓度来看,间歇性局部应用普特彼长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。以静脉注射他克莫司的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用普特彼的相对生物利用度低于0.5%。在平均治疗体表面积(BSA)53%的成人中,局部应用普特彼后的吸收量(AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。 【普特彼适应症】

普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。 0.03%0.1%浓度的普特彼均可用于成人,但只有0.03%浓度的普特彼可用于2岁及以上的儿童。 【普特彼禁忌】

对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用普特彼。 【普特彼注意事项】 一般注意事项

普特彼在临床上对感染性特应性皮炎的安全性和有效性未进行过评价。在开始使用普特彼治疗前,应首先清除治疗部位的感染灶。 【普特彼药物相互作用】

对普特彼局部应用的药物相互作用未进行过研究。由于吸收量极少,普特彼不太可能与全身性给药的药物发生相互作用,但是也不能完全排除。皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎,这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。 【普特彼药物过量】


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