[2017执业药师《药剂学》章节试题]2018年执业药师《药剂学》考前强化讲义

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　涂膜剂

　　涂膜剂(paints)系指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。用时涂布在患处，有机溶剂迅速挥发，形成薄膜保护患处，并缓慢释放药物起治疗作用。涂膜剂一般用于无渗出的损害性皮肤病等。

　　涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、聚乙烯醇缩甲乙醛等。增塑剂有甘油、丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯等。溶剂为乙醇等。

　　涂膜剂的特点是制备工艺简单，不用裱褙材料，无需特殊的机械设备，使用方便。一般制法为：能溶于溶剂的药物，可直接加入溶解;如为中药，则应先制成乙醇或乙醇一丙酮提取液，再加入到基质溶液中去。

　　如复方鞣酸涂膜

　　处方：鞣酸50g问苯二酚50g苯甲酸30g水杨酸30g苯酚20g

　　聚乙烯醇l24 40g甘油l00ml纯化水400ml乙醇适量加至l000ml

　　制法：取聚乙烯醇l24加纯化水溶胀后，在水浴上加热使其完全溶解;另取鞣酸、间苯二酚、苯甲酸、水杨酸溶于适量乙醇中，加入苯酚、甘油，再添加乙醇使成550ml，搅匀后缓缓加入聚乙烯醇液中，随加随搅拌，搅匀后滤过，再自滤器上加乙醇至全量，搅匀即得。

　　聚乙烯醇l24具有良好成膜性能、柔韧性和脱膜性能，涂成膜后所含药物能缓慢释放，使药物作用持久，药膜对创面还有保护作用。本品成膜速度快，易洗脱，不污染衣服。本品有抑制真菌生长、止痒作用，用于脚癣、甲癣、体癣、股癣及神经性皮炎。

　　膜剂的概述

　　膜剂(films)系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，可供口服、口含、舌下或黏膜给药;外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。为满足医疗用途可制成单层膜、多层膜(复合 膜)和夹心膜。膜剂的优点是：

　　工艺简单，生产中无粉末飞扬;

　　成膜材料较其他剂型用量少;

　　含量准确;

　　稳定性好;

　　起效快，制成不同释药速度的多层膜可控制释药。缺点是载药量少，仅适 用于剂量小的药物，重量差异不易控制，吸收率不高。

　　质量要求：膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕 应均匀清晰，并能按压痕撕开。膜剂的成膜材料、辅料和包装材料均应性质稳定，无刺激性、无毒性 并不与药物发生理化作用。
常用成膜材料与制备方法

　　1.常用成膜材料与附加剂 常用成膜材料分为天然高分子物质和合成高分子物质，天然高分子成膜材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂等，多数可以生物降解或溶解，但成膜、脱膜性能差，故常与合成高分子成膜材料合用。合成的高分子成膜材料成膜性能优良，成膜后的强度与韧性均较好，常用的有聚乙烯醇、乙烯一醋酸乙烯共聚物和纤维素衍生物等。

　　(1)聚乙烯醇(PVA)：是由醋酸乙烯在甲醇中进行聚合反应生成聚醋酸乙烯，再在氢氧化钾的醇溶液中发生醇解反应而得。因其聚合度和醇解度不同则有不同的规格和性质。一般认为醇解度为88%时其水溶性，在温水中能很快溶解。

　　目前国内最为常用的是PVA05-88和PVAl7-88两种规格，它们的醇解度均为88%，平均聚合度分别为500～600和1700～1800。其中PVA05-88聚合度小、相对分子质量小、水溶性大、柔韧性差;PVAl7—88聚合度大、相对分子质量大、水溶性小、柔韧性好。两者可以适当的比例混合使用。 PVA对眼黏膜和皮肤无刺激、无毒，口服后在消化道中很少吸收，仅作为药物的载体，在体内释药后，80%的PVA在48小时内随粪便排出。

　　(2)乙烯一醋酸乙烯共聚物(EVA)：是乙烯和醋酸乙烯在一定条件下共聚而成的水不溶性、热塑性高分子聚合物。其性能与相对分子质量和醋酸乙烯含量关系密切。随相对分子质量的增加，共聚物玻璃化温度和机械强度均增大。在相对分子量相同时，随醋酸乙烯比例(VA)的增大，材料的溶解性、柔韧性和透明性越好。常用于制备复合膜的外膜。

　　(3)附加剂：膜剂除主药和成膜材料外，通常还含有以下一些附加剂：

　　着色剂：色素、Ti02

　　增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等

　　填充剂：CaC03、Si02、淀粉、糊精等

　　表面活性剂：聚山梨酯～80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等

　　脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80等

　　2.制备方法 制备方法有三种：匀浆制膜法、热塑制膜法和复合制膜法。

　　(1)匀浆制膜法：将成膜材料溶解于水后滤过，加入主药并充分搅拌使之溶解。不溶于水的主药需预先制成微晶或粉碎成细粉，用搅拌或研磨等方法均匀分散于成膜材料的胶体溶液中。然后进行涂膜，小量制备时可将已配好的含药成膜材料浆液倾于平板玻璃上，用推杆涂成宽厚一致的涂层，大量生产时可用涂膜机涂膜。烘干后，根据主药配制量或取样分析主药含量后计算单剂量的面积，剪成单剂量小格。

　　(2)热塑制膜法：将药物细粉和成膜材料颗粒混均，热压成膜;或将热融的成膜材料在热融状态下加入药物细粉，使溶解或混合均匀，冷却成膜。

　　(3)复合制膜法：以不溶性的成膜材料(如EVA)为外膜，分别制成具有凹穴的下外膜带和上外膜带，另以水溶性的成膜材料(如PVA)，用匀浆制膜法制成含药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹穴中，也可用易挥发性溶剂制成含药匀浆，定量注入到下外膜带的凹穴中，吹干后盖上上外膜带，热封即得。此法一般适用于缓释膜剂的制备。

　　3.举例

　　毛果芸香碱眼用膜剂

　　处方：硝酸(或盐酸)毛果芸香碱 15g

　　PVA05—88 28g

　　甘油 2g

　　蒸馏水 30ml

　　制法：将PVA05—88、甘油和蒸馏水搅拌膨胀后于90℃水浴上加热使溶，趁热经80目筛网过滤，滤液放冷后加入硝酸(或盐酸)毛果芸香碱，搅拌使之溶解，然后在涂膜机上制成宽10mm、厚0.15mm的药膜带，干燥后封闭于聚乙烯薄膜中。经含量测定后划痕分格(每格面积约10×5mm2)，每格内含主药2.5mg(±10%)，相当于含同样主药为2%的滴眼液2～3滴。最后用紫外灯灭菌30min(正反面各l5min)即得。

　　本品用于治疗青光眼。由于采用水溶性PVA作成膜材料，药膜在眼结膜内能被泪液逐渐溶解，药液黏度大，不易流失，因此，能使药物在眼结膜囊中维持较久的高浓度，使药效明显持久，而优于滴眼液。
气雾剂的质量评价

　　气雾剂质量检查项目较多，《中国药典》2010年版附录制剂通则项下规定各类型气雾剂必须进行泄露率检查。另外，具有定量阀门的气雾剂，应检查每瓶总揿次、每揿主药含量和雾滴(粒)分布等;非定量气雾剂应检查喷射速率和喷出总量。现将主要检查项目分述如下。

　　(一)泄露率

　　检查法：取供试品l2瓶，用乙醇将表面清洗干净，室温垂直放置24h，分别精密称定重量(W1)，再在室温放置72h(精确至30分钟)，分别精密称重(W2)，置-4～20℃冷却后，迅速在铝盖上钻一小孔，放置至室温，待抛射剂完全气化挥尽后，将瓶与阀分离，用乙醇洗净，干燥，分别精密称定重量(W，)，按下式计算每瓶年泄露率。平均年泄露率应小于3.5%，并不得有一瓶大于5%。

　　(二)每瓶总揿次

　　检查法：取供试品4瓶，分别除去帽盖，充分振摇，在通风橱内，，分别揿压阀门连续喷射于已加入适量吸收液的容器内(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇)，直至喷尽为止，分别计算喷射次数，每瓶，总揿次均不得少于其标示总揿次。

　　(三)每揿主药含量

　　检查法：取供试品l瓶，充分振摇，除去盖帽，试喷5次，用溶剂洗净套口，充分干燥后，倒置于已加入一定量吸收液的适宜烧杯中，将套口浸入吸收液液面下(至少25mm)，喷射10次或20次(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇)，取出药瓶，用吸收液洗净套口内外，合并吸收液，转移至适宜量瓶中并稀释至刻度后，按各品种的含量测定方法项下的方法测定，所得结果除以取样喷射次数，即为平均每揿主药含量，每揿主药含量应为其标示量的80%～l20%。

　　(四)雾滴(粒)分布

　　雾滴(粒)大小在生产过程中可以采用合适的显微镜或光阻、光散射及光衍射法进行测定，但产品的雾滴(粒)分布，则应采用空气动力学的雾滴(粒)直径大小分布来表示。中国药典2010年版规定，以雾滴(粒)测定装置检查，雾滴(粒)药物量应不少于每揿主药含量标示量的15%。

　　(五)喷射速率

　　检查法：取供试品4瓶，除去帽盖，分别喷射数秒后，擦净，精密称定，将其浸人恒温水浴(25qC±l℃)中30min，取出，擦干，除另有规定外，连续喷射5秒钟，擦净，分别精密称重，然后放入恒温水浴(25℃±1 ℃)中，按上法重复操作3次，计算每瓶的平均喷射速率(g/s)，均应符合各品种项下的规定。

　　(六)喷出总量

　　检查法：取供试品4瓶，除去帽盖，精密称定，在通风橱内，分别连续喷射于已加入适量吸收液的容器中，直至喷尽为止，擦净，分别精密称定，每瓶喷出量均不得小于标示装量的85%。

　　(七)无菌和微生物限度

　　用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。除另有规定外，应进行微生物限度检查并符合规定。

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