中药传统丸剂的释药特点与机制研究 摘要：中药制剂中的传统丸剂具有吸收缓慢、药力持久、毒副作用小等特点，且方便于携带与贮存，因此在治病、防病、预防保健领域中得到了广泛应用。本文分析了中药传统丸剂的释药特点，包括进入胃肠道后溶解的速度较慢，药效发挥相对迟缓等，并在此基础上探讨了传统丸剂的释药机制，包括蜡丸与水泛丸释药机制，糊丸、浓缩丸及蜜丸释药机制。 关键词：传统丸剂；中药；释药特点；机制 中医理论博大精深，在进行辨证施治的过程中通常需要应用各类剂型的中药，丸剂是中药四大传统剂型之一，在治疗疾病时发挥了非常重要的作用[1]。在现代制药技术与传统中药施治理论的融合下，明确传统丸剂的释药特点与释药机制对于中药药性、组方及工艺的改进有着非常重要的意义。本文结合实践经验对中药传统丸剂的释药特点及释药机制进行了探讨，旨在促进传统丸剂的合理应用。 1.中药传统丸剂的释药特点 中药丸剂指的是将中药提取物或细粉与各类辅料、粘合剂等混合后制成的球状固体剂型，常见的传统丸剂包括滴丸、浓缩丸、蜡丸、糊丸、水泛丸及蜜丸等。传统丸剂的释药特点如下：（1）相对于传统散剂、煎剂及汤剂，丸剂进入胃肠道后溶解的速度较慢，药效发挥过程具有迟缓的特点，但丸剂的药效更为持久，可概括为“不能速去”、“药性舒缓且治之意”，因此丸剂通常被用于治疗慢性疾病。丸剂释药过程相对缓慢的特点主要是由制备工艺决定的，在制备汤剂时药液中的有效成分通常处于离子或分子状态，口服后有效成分可经过消化道迅速进入血液循环系统，因此可在短时间内起作用[2]。而丸剂进入胃肠道后需要经过溶散才能扩散到循环系统及被机体吸收、利用，因此释药速率较慢。（2）丸剂类型不同时，释药速率也存在一定的差异。就一般情况而言，水泛丸的释药速率相对较快，而糊丸、蜡丸及蜜丸等的释药速率较慢。在制备糊丸、蜜丸及蜡丸等丸剂时需要加入淀粉糊及炼蜜等，此类黏合剂的溶出速度慢，而水泛丸的粘合剂通常为醋、酒、药汁及冷开水等，进入胃肠道后可在短时间内崩解溶散，因此释药速率较快，吸收起效也快。 2.中药传统丸剂的释药机制分析 2.1蜡丸与水泛丸释药机制 蜡丸的粘合剂为蜂蜡，刺激性强及剧毒类药物通常被制成蜡丸，蜡丸释药的速度极为缓慢，与骨架类缓释制剂或控释制剂的释药原理相似。蜡丸中的药物成分被溶散于蜂蜡中，药丸进入肠胃后，蜂蜡结构中的细孔则会起到控制药效成分释放的作用，在有效成分被释放及吸收后，作为“骨架”的蜂蜡并不会溶散，而是在逐渐破碎后通过肠道排出体外。由于蜂蜡不溶于水、胃液，只能溶于碱性肠液，因此在丸剂到达小肠时才能释放有效成分。此外，蜂蜡属于脂类物质，进入消化道后可加快胆汁分泌速度及淋巴液的流速，所以在释药过程中淋巴系统起到了非常重要的作用。水泛丸释药机制与缓控释片剂相似，均属于崩解释药形式。水泛丸中含有大量纤维素，且纤维素具有良好的膨胀性及亲水性，在服用后纤维素便可以发挥出释药空隙及毛细管的作用，在药物成分与水性介质间形成界面张力，在界面张力的作用下，毛细管可迅速将周围水分吸入丸中[3]。水泛丸的淀粉及纤维类物质为水分提供渗透通道的同时，自身也会不断吸水膨胀，在毛细管及空隙膨胀到一定程度后丸剂内部就会出现疏松及破裂现象，进而实现溶解。米醋、黄酒及白酒等是制备水泛丸的赋形剂，酒可作为有效成分，包括挥发油、生物碱等的溶媒，同时具有防腐作用，因此可有效改善水泛丸的治疗效果，同时能控制药丸中的微生物含量；而米醋中的乙酸可以与生物碱发生反应，生成盐类物质，由此提高碱性成分溶出率。 2.2糊丸、浓缩丸及蜜丸释药机制 糊丸、浓缩丸及蜜丸的释药机制与传统半浸膏片或浸膏片相似，均属于蚀解型释药机理，服用后丸剂表面黏性物质，如浸膏等通常会按照从外至内的顺序逐渐溶化[4]。在丸剂黏性物质接触胃液后，黏性物质表面就会被浸润，浸润后的黏性物质就会成为稠浸膏层，稠浸膏层可对水分向丸剂内部不断渗透的过程产生阻碍作用。水分渗透过程受阻后，就会促使丸剂表面产生机械式往复运动，在往复运动的过程中，有效成分就会逐渐在胃液中扩散及溶化。另一方面，丸剂稠浸膏层还具有毛细管作用，毛细管在不断发挥虹吸作用的过程中，丸剂也会开始扩散并实现逐步溶解，丸剂溶化及蚀解后，有效成分就会被吸收。通过上述分析可知，糊丸、浓缩丸及蜜丸释药的过程并不是即刻溶散，而是在胃液的作用下逐渐蚀解，因此释药过程具有明显的渐进性特征[5]。蜜丸中使用的炼蜜由聚合糖类及单糖类组成，亲水能力较差，但具有较高的脂溶性，可减慢肠道吸收药物的速度，因此可起到延缓药效释放速率的作用。糊丸崩解的速度慢于蜜丸，消化道中的液体黏度及液体量是决定吸收速度的主要因素。 3.结束语 综上所述，中药传统丸剂具有缓慢释药的特点，与现代西药的缓控释制剂药理作用相似，在治疗多种临床疾病中均可以发挥非常重要的作用。另一方面，不同类型的传统丸剂释药机制存在一定的差异，在临床应用的过程中应根据释药特点及释药机制合理选择丸剂类型。 参考文献： [1]李孝栋，李素云，张丽红，等.吸光度-波长曲线下面积和药物浓度的线性关系及其在中药药动学中的应用[J].福建中医药大学学报，2012，22（6）：26-31. [2]高倩，张怀亮，刘倩，等.发散与收敛中药干预急性荨麻疹的临床量化指标与阴阳学说符合度探讨[J].国际中医中药杂志，2012，34（5）：398-400. [3]徐风，杨东辉，尚明英，等.中药药效物质的“显效形式”、“叠加作用”和“毒性分散效应”--由中药体内代谢研究引发的思考[J].世界科学技术-中医药现代化，2014，16（4）：688-703. [4]梁非，展俊平，李立，等.基于文本挖掘方法探索寒性热性中药的病证方药相应规律[J].中国实验方剂学杂志，2013，19（15）：333-337. [5]朱青霞，曹永兵，曹颖瑛，等.TLC-SERS法快速检测降压类中药中非法添加的四种化学成分[J].光谱学与光谱分析，2014，34（4）：990-993. 作者简介：张刚（1972-）男，大学本科，副主任，主管药师，研究方向：药剂方面。 本文来源：https://www.wddqw.com/doc/b3492d17df3383c4bb4cf7ec4afe04a1b071b0b4.html