执业药师药物分析题库-2017年执业药师《药物分析》考试预习资料（16）

保泰松及羟基保泰松

　　【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2为50～65小时。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，关节组织中保持较高浓度可达3周之久。本药主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物。其苯环化物为羟基保泰松，为活性代谢物;羟基保泰松的血浆蛋白结合率也很高，血浆t1/2长达几天，长期服用保泰松时，羟基保泰松可在体内蓄积，造成毒性。保泰松可诱导肝药酶，加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢排泄。

　　【药理作用及临床应用】保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱;其抗炎作用也是通过抑制PG生物合成而实现。临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药对以上疾病的急性进展期疗效很好;较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，故可促进尿酸排泄，可用于急性痛风。偶也用于某些高热如恶性肿瘤及寄生虫病(急性丝虫病、急性血吸虫病)引起的发热。

　　【不良反应】10%～45%患者有不良反应，其中10%～15%患者必须停药，故不宜大量长期用药。

　　1.胃肠反应最常见为恶心、上腹不适、呕吐、腹泻。饭后服药可减轻。大剂量可引起胃、十二指肠出血、溃疡，与本药抑制PG合成有关。溃疡病者禁用。

　　2.水钠潴留保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的再吸收，引起水肿。使心功能不全者出现心衰、肺水肿。故用本药时应忌盐。高血压、心功能不全患者禁用。

　　3.过敏反应有皮疹。偶致剥脱性皮炎、粒细胞缺乏、血小板减少及再生障碍性贫血，可能致死，应高度警惕。如见粒细胞减少，应立即停药并用抗菌药防治感染。

　　4.肝、肾损害偶致肝炎及肾炎。肝、肾功能不良者禁用。

　　5.甲状腺肿大及粘液性水肿是保泰松抑制甲状腺摄取碘所致。

　　羟基保泰松除无排尿酸作用及胃肠反应较轻外，作用、用途及不良反应同保泰松。

　　【药物相互作用】保泰松诱导肝药酶，加速自身代谢，也加速强心甙代谢;还可通过血浆蛋白结合部位的置换，加强口服抗凝药、口服降糖药、苯妥英钠及肾上腺皮质激素的作用及毒性，当保泰松与这些药物合用时，应予注意。

　　胰岛素引起不良反应|过敏反应

　　1.过敏反应

　　多数为使用牛胰岛素所致，它作为异体蛋白进入人体后可产生相应抗体如IgE并引起过敏反应。一般反应轻微而短暂，偶可引起过敏休克。可用猪胰岛素代替，因其与人胰岛素较为接近。

　　2.低血糖症

　　为胰岛素过量所致，正规胰岛素能迅速降低血糖，出现饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡。长效胰岛素降血糖作用较慢，不出现上述症状，而以头痛和精神情绪、运动障碍为主要表现。

　　为防止低血糖症的严重后果，应教会病人熟知反应，以便及早发现和摄食，或饮用糖水等。严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。必须在糖尿病患者中鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒性昏迷及非酮症性糖尿病昏迷。

　　3.胰岛素耐受性

　　产生急性耐受常由于并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态所致。此时血中抗胰岛素物质增多，或因酮症酸中毒时，血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用。出现急性耐受时，需短时间内增加胰岛素剂量达数千单位。产生慢性耐受的原因较为复杂(系指每日需用200U以上的胰岛素并且无并发症者)。可能是体内产生了抗胰岛素受体抗体(AIRA)，对此可用免疫抑制剂控制症状，能使患者对胰岛素的敏感性恢复正常;也可能是胰岛素受体数量的变化，如高胰岛素血症时，靶细胞膜上胰岛素受体数目减少;还可能是靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。此时换用其他动物胰岛素或改用高纯度胰岛素，并适当调整剂量常可有效。

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