执业药师药物化学题库|2018年执业药师《药物化学》考试强化讲义

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　　钙通道阻滞剂的概述

　　(一)选择性钙通道阻滞剂

　　1.硝苯地平作用

　　能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。同时能扩张外周动脉，降低血压。用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。

　　(二)钾通道阻滞剂作用机制|代谢特点

　　1.盐酸胺碘酮(AmiodaroneHydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘达隆)

　　【体内代谢】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33—44天，体内分布广泛，可在多种器官组织蓄积，主要代谢物为氮上脱乙基产物，该代谢物也具有相似药理活性。

　　【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表，具有广谱抗心律失常作用，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

　　盐酸普鲁卡因理化性质|体内代谢

　　盐酸普鲁卡因理化性质|体内代谢：

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。

　　(3)在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。

　　(4)具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。

　　(5)芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。

　　(6)含有酯键→干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH3～3.5时最稳定。其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状)→放置→结晶。

　　若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。

　　【体内代谢】

　　体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。

　　【临床应用】

　　为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。

　　组胺H1受体拮抗剂作用机制

　　1.马来酸氯苯那敏(ChlorphenamineMaleate，扑尔敏)

　　【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用小，也适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。

　　2.盐酸西替利嗪(CetirizineHydrochloride)

　　【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗组胺药，使第二代抗组胺药的代表药物之一。

　　肾上腺素理化性质|临床应用

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。

　　(3)具有邻苯二酚结构→+空气中的氧或其它弱氧化剂→氧化变质→肾上腺素红(红色)→聚合→多聚体(棕色)。

　　日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。

　　(4)β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。

　　左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→消旋化→活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH.

　　【临床应用】

　　本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。

　　硫酸阿托品临床应用

　　具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。若将其做成季铵盐，则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用，主要用于消化道和呼吸道解痉。

　　盐酸氯丙嗪体内代谢|临床应用

　　【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂，尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

　　【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用，临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。

　　异戊巴比妥药体内代谢|临床应用

　　异戊巴比妥要属于中等实效巴比妥类镇静催眠药。

　　【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

　　异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。

　　【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。

　　抗过敏药的“耐药性”

　　如果患者长时间服用某一种抗过敏药，会致药效下降，或不能起到抗过敏作用，则说明即该药产生了“耐药性”。因此，不要长期使用同一种抗过敏药，一般在服药三个月后，要换一种抗过敏药继续治疗。也可以采用中医药疗法，如中草药、针灸等配合治疗，也可以达到良好的治疗效果。

　　间羟胺理化性质

　　常用其重酒石酸盐，为白色结晶性粉末;几乎无臭。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。5%水溶液的pH为3.2～3.5.6药理学主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，但较持久，有中等度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，可供各种注射。可增加脑及冠状动脉的血流量，肌内注射后，5分钟内血压升高，可维持1.5～4小时之久。静脉滴注1～2分钟内即可显效。

　　适应症

　　用于各种休克及手术时低血压。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。

　　用法和用量

　　由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

　　注射剂|滴眼剂热原组成

　　热原是微生物的尸体及其代谢产物。大多数微生物均能产生热原，但致热能力的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。

　　热原是微生物产生的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成，其中脂多糖具有特别强的致热性和耐热性。热原的分子量一般为10×105左右，分子量越大，致热作用越强。注入体内的输液中含热原量达1μg/kg时就可引起热原反应。

　　含有热原的输液进入体内后，有约30分钟的潜伏期，就使人体体温迅速上升，伴有寒颤、头痛、出汗、恶心呕吐;严重者体温达40℃，出现昏迷、虚脱，甚至有生命危险。

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